لينكوسين
لينكومايسين
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide | |
Clinical data | |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a609005 |
Pregnancy cat. | C (US) |
Legal status | ℞-only (US) |
Routes | IM/IV |
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | N/A |
Half-life | 5.4 ± 1.0 hours after IM or IV administration |
Excretion | renal and biliary |
Identifiers | |
CAS number | 154-21-2 |
ATC code | J01FF02 |
PubChem | CID 3000540 |
DrugBank | DB01627 |
ChemSpider | 2272112 |
UNII | BOD072YW0F |
KEGG | D00223 |
ChEMBL | CHEMBL1447 |
Chemical data | |
Formula | C18H34N2O6S |
Mol. mass | 406.538 g/mol |
(what is this?) (verify) |
محتويات
الزمرة الدوائية
صاد حيوي من زمرة الماكرولياتالاستعمال
علاج الانتانات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة له ولاسيما المكورات العنقودية والمكورات العقدية المعندة على بقية الصاداتالآلية
يثبط عملية تركيب البروتينات الجرثومية بارتباطه مع الوحيدات الريبوزومية 50Sالحرائك الدوائية
- الامتصاص: 20-30% منه بعد تناوله الفموي.
- التوزع: 23-38 ليتر، وعبوره الحاجز الدماغي الدموي ضعيف.
- الارتباط البروتيني: 72%
- الاستقلاب: كبدي
- العمر النصفي: 2-11.5 ساعة
- يصل تركيزه المصلي لذروته بعد ساعة من حقنه عضلياً، وبعد 2-4 ساعات من تناوله فموياً.
- الإطراح: 5-10% مع البول غير متبدل، و30-40% من جرعته الفموية مع البراز غير ومتبدل، و4-14% من جرعته الخلالية كذلك.
الحمل
ينتمي لأدوية المجموعة Bمضادات الاستطباب
- فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لمحضر كلينداميسين.
- الانتانات الجرثومية الخفيفة أو الفيروسية.
تحذيرات
قد يسبب التهاب كولون شديد بل ومميت أحياناً، يتظاهر بإسهال شديد ومستمر ومعص بطني شديد وأحياناً يترافق الإسهال مع تغوط مدمى أو مخاطي، ولذلك يجب إيقافه فوراً عند حدوث إسهال شديد أو مستمر.الآثار الجانبية
- تحدث بنسبة 1-10%:- هضمية: غثيان، إقياء، إسهال.
- قلبية وعائية: انخفاض التوتر الشرياني
- عصبية مركزية: دوار.
- جلدية: شرى، طفح، متلازمة ستيفن جونسون
- هضمية: التهاب الكولون الغشائي الكاذب، التهاب اللسان، التهاب الفم، حكة شرجية.
- بولية تناسلية: التهاب المهبل.
- دموية: قلة محببات، قلة صفيحات، قلة كريات شاملة.
- كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
- موضعية: التهاب وريد خثري، خراج عقيم عند موضع حقنه العضلي.
- أذنية: طنين.
فرط الجرعة/الانسمام
إسهال ومعص بطني، العلاج داعم أو أعراضي.التداخلات الدوائية
- تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع محضر إريثرومايسين.
- تزداد شدة تأثير وسمية المرخيات العضلية عند إشراكه معها.
الجرعة
- الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر:- فموي: 30-60ملغ/كغ/يوم تعطى على 3 دفعات.
- حقن عضلي: 10ملغ/كغ/يوم كل 8-12 ساعة.
- حقن وريدي: 10-20 ملغ/كغ/يوم على 2-3 دفعات.
- فموي: 500ملغ كل 6-8 ساعات.
- حقن عضلي: 600ملغ/كغ/يوم كل 12-24 ساعة.
- حقن وريدي: 600-1000 ملغ كل 8-12 ساعة، الجرعة القصوى 8غ/يوم.
- تعدل جرعته عند المريض بالقصور الكلوي على الشكل التالي:
- تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: يعطى بفواصل 6-12 ساعة
- تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/د: يعطى بفواصل 12 ساعة
- يراجع الطبيب بحال الإصابة بإسهال شديد أ مستمر، ويجب الامتناع عن تناول مضاد الاسهال
الثبات
تحفظ الكبسولات في قارورة عتمة بعيداً عن الضوء.المستحضرات الصيدلانية
- كبسول: 250 ملغ، 500ملغ
- محلول معد للحقن: 300ملغ/مل (2مل، 10مل)