فينيليفرين يعمل مباشرة و بقوة على تحفيز مستقبلات الفا 1 ، و تأثير ضعيف على مستقبلات بيتا ، ينتج تضيق الأوعية الشريانية الجهازية. مثل هذه الزيادات في مقاومة الأوعية الدموية الجهازية يعتمد على الجرعة ، و هذا يؤدي إلى زيادة ضغط الدم الانقباضي والانبساطي وانخفاض في معدل ضربات القلب ومخرجات القلب وبخاصة في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب.