اسبرين

أسبرين




معلومات عامة
الاسم النظامي	2-أسيتوكسي حمض البنزويك
أسماء أخرى	أسبيرين
الصيغة الجزيئية	C₉H₈O₄
رقم CAS	[50-78-2]
الرقم التجاري الأوروبي EINECS	200-064-1
رمز ATC	A01AD05
PubChem	2244
الخواص
الكتلة المولية	180,15742 غ/مول
pKa	3,5
المظهر	صلب
الكثافة	1,40 غ/سم³
الانحلالية في الماء	? غ/100 مل ماء عند ؟؟ °س
مدة نصف الحياة	3,1 ساعة(جرعة أقل من 650م) 5 ساعات (جرعة=1غ) 9 ساعات (جرعة=2غ)
الانحلالية في المحلات الأخرى	?
درجة الانصهار	138 °س
درجة الغليان	140 °س
المخاطر
توصيف المخاطر	Xn
تحذيرات وقائية	له بعض المخاطر ، من ضمنها نزيف المعدة إذا كثر استعماله.
في حال عدم ذكر الشروط فإن البيانات الواردة أعلاه مقاسة في الشروط النظامية ومدونة حسب النظام الدولي للوحدات

الصفصاف الأبيض أحد مصادر الأسبيرين

إكليلية المروج أحد مصادر الأسبيرين

الأسبرين هو أحد أشهر الأدوية وأكثرها شعبية. يستخدم لعلاج أعراض الحمى والآلام الرثوية خلال القرن الماضي وما زال حتى الآن علاجاً متميزاً على بدائله. كما يستخدم لتجنب تكون الجلطات المسببة للنوبات القلبية. بات الأسبرين أكثر الأدوية إنتاجا ومبيعا في العالم منذ أكثر من قرن عندما أطلق الصيادلة الألمان في مصانع (باير) للكيماويات هذا الاسم على خلات الصفصافيك. .^[1]^[2]

محتويات

التاريخ

عرف الإنسان القديم الأسبرين منذ مئات السنين قبل اكتشافه وتحضيره في المعامل عام 1853 إلا أنه لم يستعمل كدواء إلا عام 1899 وأطلق عليه اسم شائع هو أسبرين (Aspirin) بالألمانية. فلقد كان الإغريق والهنود الحمر بالأمريكتين وقدماء المصريين يستخدمون اللحاء الداخلي اللين من قلف (قشر) وأوراق نبات الصفصاف كمنقوع في الماء ويشرب لعلاج ارتفاع حرارة الجسم في الحميات وعلاج الصداع والآلام الرثوية. وكان هذا التأثير العلاجي سببه وجود مادة الصفصافين (بالإنجليزية: Salicin) بوفرة في هذا النبات الذي تنمو أشجاره في المناطق المعتدلة قرب مياه الأنهار والترع والمصارف. وهو ينمو حاليا بوفرة في مصر. ووجد الصيادلة الألمان أن جزيء الصفصافين يتحول بالجسم إلى شكل نشط.
كانت خلاصة لحاء نبات الصفصاف تحضر منذ عام 1757 وكانت شديدة المرارة. وحاول الصيدلي الألماني بوخنر تحضير المادة الفعالة في هذه الخلاصة بمعهد ميونيخ للأقرباذين (الأدوية) فحصل على مادة الصفصافين في شكل إبر بللورية صفراء مرة المذاق. في فرنسا استطاع الصيدلي الفرنسي هوليروا تحضير هذه المادة في نفس العام. فلقد استطاع استخلاص أوقية من 3 رطل لحاء شجرة الصفصاف. في عام 1833 بألمانيا قام الصيدلي الشهير إ. مرك بتحضير مادة صفصافين أكثر نقاوة بمعمله بدارمشتات. وكانت أرخص كثيرا من خلاصة الصفصاف الغير نقية التي كانت تحضر من قبل. في إيطاليا عام 1838 أطلق الصيدلي رفائيل بيريا من بيزا على مادة الصفصافين اسم حامض الصفصافيك (بالإنجليزية: salicylic acid). وكان قد اكتشف نبات آخر هو حلوي المروج به زيت عطري به استرات حامض الصفصافيك وهو أحد مشتقات حامض الصفصافيك ويستعمل هذا الزيت كمروخ لدهان الجلد وتسكين اللآلام الرثوية وأطلق على هذه المادة (بالإنجليزية: asalicylin).
في عام 1874 استطاع الصيدلي الألماني فردريك هايدن تحضير حامض الصفصافيك صناعيا بمصنع بدريسدن بألمانيا وهي أرخص من الصفصافين الطبيعي. فحضر مادة صفصافات الصوديوم التي تذوب في الماء وأقل حامضية من الصفصافين (حامض الصفصافيك). وهذه المادة الجديدة شاع استعمالها في تخفيف اللآلام الرثوية منذ عام 1876. إلا أن الأسبرين كحامض خلات الصفصافيك دخل عام 1899 ماراثون السباق في علاج اللآلام وتخفيض الحرارة بالحميات والصداع وأصبح دواء شعبيا بعدما اكتشف الصيدلي هوفمان طريقة تحضيره في معامل باير وأطلق عليه أسبرين حيث (ِِA) بالكلمة ترمز لمشتق (بالإنجليزية: Acetyl) ومشتق (بالإنجليزية: spirin) يرمز للكلمة الألمانية (بالألمانية: spirsaure) وهي المادة التي في زيت نبات حلوي المروج.
و يوجد خلاف حول مكتشف أو لمن يرجع تصنيعه أول مرة. ينسب البعض الفضل للكميائي الألماني يهودي الأصل آرثر أيشغرين (بالألمانية: Arthur Eichengrün) الذي تم سجنه في معتقلات النازيين. وينسب آخرون الاكتشاف لهوفمان متهمين النازيين بعدم ذكر أيشغرين بسبب أصوله اليهودية.

الأسبرين علاجا

يتميز الأسبرين بكونه مضادا للصداع والالتهابات ومسكن للآلام ومضاد للحمى في حالة الأمراض المعدية وضد تجلط الدم مما يجعله أكثر سيولة ويقي القلب من نوباته والموت الفجائي ولاسيما مرضى الذبحة الصدرية أو انسداد الشرايين والذين يعانون من الآلام الرثوية الحادة والمزمنة ومرضى الذئبة الحمراء الذين يعانون من احمرار الجلد. وعلى الأطباء وصف الأسبرين في هذه الحالات لكن بجرعات قليلة لأن له تأثيراته الجانبية من بينها الالتهابات بالمعدة.^[3] ولابد من استعماله تحت إشراف طبي واع حتى لا يصاب المريض الذي يتعاطاه بالنزيف الدموي وفي حالات نادرة يصيب المريض بنزيف بالمخ. لهذا المرضى الذين يعانون من الحساسية للأسبرين أو مشتقات الصفصافات أو يعانون من الربو أو ضغط الدم المرتفع (الغير مستقر أو مسيطر عليه) أو لديهم مرض بالكلى أو الكبد أو نزيف حاد فعلى الطبيب المعالج الموازنة بين مواصلة استمرار المريض تناول هذه الأدوية السالسيلاتية أم لا. حتى لايتعرض مريضه للمخاطرة.
كما يجب عليه مراعاة أن الأسبرين له تأثيره علي جسم المريض ككل وعلى أجهزته ووظائفها. والجرعات العالية منه يمكن أن تسبب فقدان السمع أو طنينا دائما بالأذن. وقد لاتظهر هذه الأعراض على مرضي القلب والشرايين الذين يتناولون كميات قليلة من الأسبرين.
ولقد نشرت جامعة هارفارد دراسة إكلينيكية بينت أن الكثيرين من مرضى الذبحة الصدرية أوالأزمات القلبية الحادة والمؤلمة يعانون من عدم وصول الدم لعضلة القلب. والمعرضون للجلطات الدماغية قد تم إنقاذ حياتهم عن طريق استعمال الأسبرين على نطاق واسع وأكثر مما هو متوقع. ففي حالة الأزمة القلبية الحادة فالأسبرين قد يعالجها عن طريق مضغ قرصين أسبرين. لأن المضغ يجعله يمتص بسرعة أكثر من ابتلاعه. لأنه في حالة الأزمة الحادة فإن الدقائق لها أهميتها على عضلة القلب. وكلما انتظرنا أطول وقتا كلما أصيب المريض بأضرار أكثر. وللوقاية يكفي قرص أسبرين أطفال يوميا أو نصف قرص أسبرين عادي. .^[4]^[5]^[6] بعض المضادات الحيوية كالستربتومايسين وجنتاميسين تسبب فقدان السمع لهذا يفضل تناول الأسبرين عند تعاطيها لمنع هذا الفقدان. فهذه المضادات الحيوية أكثر شيوعا في العالم لأنها تقضي على البكتريا المعدية المقاومة لغيرها من المضادات الحيوية. لأن هذه المضادات الحيوية تولد الجذور الحرة(الشاردة) مع الحديد في الجسم وهي جزيئات غير مستقرة تتلف الخلايا الحية ولاسيما آلاف الخلايا الشعرية الدقيقة بالأذن الداخلية مما يفقدها القدرة على تمييز الأصوات أوتسبب فقدانا دائما للسمع. فالأسبرين ومشتقات الصفصافات يمنعان تراكم هذه الجذور الحرة والضارة والتي تولدها المضادات الحيوية.
ولقد ثبت أن مرض السكري بالذات يسبب في زيادة إفراز مادة الثرومبكسان (بالإنجليزية: Thromboxane) وهي تسبب تراكم الصفائح الدموية بالدم مما قد تسبب جلطة أو انسداد الأوعية الدموية القلبية. فتناول جرعات قليلة من الأسبرين تفيد من الإقلال من إفراز هذه المادة المجلطة للدم مما يقلل ظهور النوبات القلبية أو حدوثها. ولهذا قبل تناول الأسبرين يجب التأكد من عدم استعداد الشخص للنزيف الدموي لأن الأسبرين يؤخر تجلط الدم.
ولايتناوله الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الجهاز الهضمي أو يعانون من القرحة المعدية أو قرحة الإثني عشر أو الذين سيجرون عملية جراحية. وجد أن الجرعات العالية من الأسبرين يكون مفعولها أقل في تسييل الدم ووجد أن الأسبرين والأدوية الغير ستيرويدية المانعة للالتهابات والآلام يمنعان السرطان ويقللان الأورام ولاسيما في حالة سرطان القولون والمريء والمعدة.
في مطلع الألفية الثالثة سيدخل الطب في عالم الأسبرين لأنه يسيطر على الالتهابات التي تسبب العديد من الأمراض مما يقللها لأنه يعطل عمل الإنزيم كوكس2(Cox 2) الذي يسبب الالتهابات والآلام. فزيادة هذا الإنزيم لها صلة بالتهابات المفاصل وأمراض القولون والسرطان ومرض الزهايمر. وقرص أسبرين واحد قبل النوم يفيد مرضى السكر لأنه ينشط البنكرياس لإفراز الأنسولين الذي يحول السكر لطاقة ويقلل مقاومة الخلايا وزيادة حساسيتها للإنسولين.
الأسبرين كذلك يفيد في سرطان القولون والشرج ويقلل الأورام بهما. لأنه ينشأ من (بالإنجليزية: Multiple polyps) وهي عبارة عن زوائد من كتل نسيجية تبرز من بطانة العضو كالأنف والمثانة والمعدة ويمكنها سد الممرات التي تنمو بها. وسرطان الشرج والقولون له صلة بمعدل زيادة البروستاجلاندينات بجداريهما التي تسبب ظهور هذا النوع من السرطان. والأسبرين يقلل من وجودها مع الجذور الحرة كمانع للأكسدة. فالذين يواظبون على تناول الأسبرين يوميا (4-6 قرص أسبوعيا) تقل لديهم فرصة ظهور هذا المرض. كما يقي من سرطان الثدي والمبيض والرحم.
في دراسة بمركز مايو كلينك وجد أن الأسبرين وأدوية الالتهابات الرثوية الغير ستيرويدية تقي من سرطان البروستاتا. فقرص أسبرين واحد يوميا يكفي لو تناوله الشخص فوق سن الستين.
في مرض الزاهيمر. وجد أن التهابات المخ تؤدي للمرض. وثبت أن الذين يتناولون جرعات قليلة من الأسبرين للوقاية من أمراض الأوعية القلبية أو التهابات المفاصل أقل عرضة للإصابة بهذا المرض. وبهذا يحافظ الشيوخ علي ذاكرتهم ومعرفتهم مع التقدم في العمر لو تناولوا الأسبرين بصفة مستمرة. والأسبرين والباراسيتامول والأدوية الغير ستيرويدية المضادة لآلام الرثية كالإيبوبروفين تخفض الحرارة العالية بالجسم أثناء الحميات. لأنها تعمل على جزء من المخ الذي ينظم الحرارة. لأن المخ يرسل إشارات للأوعية الدموية لتتسع مما يحعل الحرارة تنخفض بسرعة وتترك جسم المريض.

تعاطي الأسبرين

و هناك قواعد خاصة لتعاطي الأسبرين من بينها:

لا يؤخذ على معدة خاوية.
لا يؤخذ مع خمور.
لا تتعدى الجرعة اليومية 4 جرام.
يراعى عدم تناول الأطفال له في تخفيض الحرارة المرتفعة أثناء الحمى والعدوى. لهذا توضع تحذيرات على علبه بعدم إعطائه لهم إلا بوصفة طبية لخطورته البالغة عليهم حتى ولو كان أسبرين الأطفال.
الاحتراس في تناوله بواسطة مرضى الربو والكلى والكبد أو القرحة المعدية أو الذين يعانون من النزيف.
الأسبرين لو تناوله المريض فقد يعطي نتائج زائفة عند تحليل السكر بالبول.

أضرار الأسبرين

قد يسبب الأسبرين لدى البعض أضرار لو تناولوه لمدة طويلة:

قرحة المعدة والاثني عشر.
آلام في المعدة شديدة.
قيء دموي يشبه (تفل) القهوة.
فقدان الشهية للطعام.
دم في البراز أو البول.
طفح جلدي وهرش.
تورم الوجه والجفون.
العطس وزغللة في العين.
طنين بالأذن.
صعوبة في التنفس ولاسيما لدي المرضى الحساسين له ولديهم ربو أو التهابات ولحمية وزوائد غشائية داخلية(Polyps) بالأنف.
تناول الأسبرين مع الميثوتركسات وال(Valprotics) كالديباكين يجعلهما سامين.
يتعارض تناول الأسبرين مع أدوية تسييل الدم كالكومادين والورفارين والدنديفان الديكامارول لأنه يزيد النزيف.

قد يسبب نزيفا للحامل ومشاكل ونزيفا للجنين أثناء مراحل نموه ويجعل وزنه أقل من المعتاد عند ولادته.

يفرز الأسبرين مع لبن الأم المرضع ويسبب سيولة دم الرضيع مما يؤثر علي الطفل ويصيبه بمتلازمة (راي)القاتلة.
يتعارض تناوله مع مثبطات إنزيمات (ACE)وحاصرات بيتا التي تخفض ضغط الدم المرتفع.
يتعارض تناوله مع الأدوية التي تعالج النقرس كالبروبنسيد السلفيبيروزونات. فيمكن أن يخفض ضغط الدم بصورة غير متوقعة مما يسبب زغللة في العين وإغماء.
يتعارض تناوله مع النيتروجلسرينات كأيزوسوربيد ثنائي النترات وأيزوسوربيد أحادي النترات فيسبب زغللة بالعين وإغماء.
يتدخل مع الأدوية المدرة للبول والمخفضة للسكرأو الإستيريدات البنائية والكورتيزونات أوالأدوية الغير ستيرويدية التي تخفف الآلام الروماتيزمية والالتهابات.
يؤخذ الأسبرين بعد تناول الإيبوبروفين حيث تظل قدرته ضد تجلط الدم. ولا يؤخذ الإيبوبروفين بعد تناول الأسبرين لأنه يقلل قدرة الأسبرين علي منع تجلط الصفائح الدموية لزيادة إفراز الثرمبكسان الذي يزيد التجلط.
لا يؤخذ الأسبرين مع الديكلوفناك التي تتحد مع إنزيم (كوكس 1) بخلاف الإيبوبروفين حيث لايؤثر في قدرته علي سيولة الدم وحماية الأوعية القلبية.
تناول الأسبرين مع الباراسيتامول لايؤثر في قدرته على سيولة الدم وحماية الأوعية القلبية. لكن تناولهما لمدة طويلة قد يعرض المريض للفشل الكلوي المزمن لحدوث تلف بالكلي.
الأشخاص الحساسون لأدوية الروماتيزم أو الألوان الصناعية في المشروبات والطعام يكونون حساسين للأسبرين.
لايؤخذ قبل إجراء العمليات الجراحية حتى لايتعرض المريض للنزيف الدموي المتكرر.
كقاعدة عامة لا يؤخذ الأسبرين لأكثر من 10 أيام. وفي حالة الحمى وارتفاع الحرارة لأكثر من 3 أيام.

أدوية مماثلة

لقد ظهرمن بين هذه الأدوية الباراسيتامول أو أسيتامينوفين أو البارالوغان والذي لا يسبب تهيجا بالمعدة ويسكن الآلام ويخفض الحرارة. لكنه لا يسكن الألم بالأطراف وليس له قدرة علي تحقيق سيولة الدم كالأسبرين. ويعتبر بديلا له في تخفيف الصداع وتخفيض الحرارة لدى الأشخاص الذين عندهم موانع لاستعمال الأسبرين سواء أكانوا أطفالا أم بالغين. والباراسيتامول يمكن للأطفال والكبار تحمله بلا مشاكل ظاهرية. إلا أن الجرعات العالية منه يمكن أن تدمر الكبد ولاسيما ولو كان المريض يتناول الخمور.
لقد ظهرت الأدوية التي يطلق عليها قاتلة للألم بما فيها الأسبرين بأنواعه. وهي تعمل علي استهداف إنزيمات كوكس(Cox) التي يطلق عليها (Cyclo oxygenases)وهي نوعان كوكس (1) الذي يجعل الصفائح الدموية تتجلط وكوكس(2)الذي يشجع بعض الكيماويات في التدخل في الآلام والتورم والتي تسبب الالتهابات. وهذه الأدوية لها صلة أيضا بمنع إفراز إنزيمات الالتهابات الأخرى مثل (IKK Beta) والتي لها صلة إضافية لزيادة حساسية الخلايا للإنسولين.
تعتبر أدوية المسكنة للآلام والمخففة للالتهابات الغير ستيرويدية كمادة الإيبوبروفين أوالنابروكسين أو الإندوميثازين أوالكيتوبروفين أو البيروكسيكام أو الديكلوفيناك أدوية قاتلة للألم كما يقال. وهي مواد غير كورتيزونية تخفض ارتفاع الحرارة في الحميات وتسكن الآلام وآلام ما قبل الطمث والتهابات العظام والمفاصل لدى الكبار والأطفال إلا أنها تسبب تهيجا في المعدة. ولا يؤخذ الأسبرين مع هذه الأدوية لأنهما معا يسببان إحمرارا جلديا متعدد الأشكال (ُErythema multiform). لأن الازدواجية الدوائية (الأسبرين مع هذه الأدوية) تسبب تأثيرا متداخلا سيئا. والأسبرين وهذه الأدوية لهما قدرة على إغلاق صنع البروستاجلاندينات التي هي شبيه هورموني كيماوي لها تأثير مختلف عن الكوكسات ومسئولة عن ظهور أنواع من الآلم والالتهابات. لكن الأسبرين يتميز على هذه الأدوية بجرعاته المعقولة والمحتملة نسبيا. لأن لها تأثيرا سيئا على الكبد وتسبب اليرقان أو الصفراء والغثيان وزغللة في العين وطنينا في الأذن والصداع والطفح الجلدي والإسهال ومشاكل بالمعدة والنعاس والغازات وحرقان القلب (حموضة بالمعدة). ومع طول الاستعمال تسبب قرحة بالمعدة. ولاتستعمل هذه الأدوية مع الأسبرين لأنهما يسببان آلاما بالمعدة أو جلطة دموية. كما أن هذه الأدوية لايمكن أن تكون بديلا للأسبرين في الوقاية من الأزمات القلبية وتسييل الدم والإقلال من تخثره للإقلال من حدوث الجلطات. رغم أنها قد تسبب نزيفا بالمعدة مع طول الاستعمال أو تناول جرعات عالية.

التخزين والحفظ

يجب حفظ أقراص الأسبرين في عبوة محكمة الإغلاق، وفي مكان جاف وبارد، وكذلك يجب أن تكون بعيدة عن متناول الأطفال.^[7]

تحذيرات

تعتبر متلازمة راي (بالإنجليزية: Reye syndrome) مرضا يهدد حياة الشخص نتيجة تناوله الأسبرين ويظهر عليه عقب الإصابة بفيروسات أو الأمراض المعدية كالجديري المائي (الكاذب) والإنفلونزا والالتهابات التنفسية الحادة. مما قد يؤثر على الكبد والمخ. وهذا المرض أعراضه متغيرة. فقد تكون متوسطة وخفيفة أو محدودة أو تتطور بسرعة مسببا الموت خلال ساعات من وقوعه وعادة يسبب تورما في المخ. وقد يتوقف المرض في أي مرحلة منه مع الشفاء التام في خلال 5-6 أيام ويصبح المريض عاديا ويستعيد الكبد وظائفه.
فالأسبرين حتى ولو كان أسبرين الأطفال لا يعطى لهم وحتى سن 12 سنة أثناء إصابتهم بالبرد والإنفلونزا أو إصابتهم بالجديري المائي. لأنه يسبب متلازمة راي التي تسبب الموت المفاجيء لهم. لأنها تصيب الجهاز العصبي والكبد وتسبب تورم المخ. فالذين يصابون بهذه الحالة قد يموتون ومن ينجو يعش ولديه تلف بالمخ. وعندما يعطى للأطفال لعلاج آلام المفاصل أو الروماتيزم لمدة طويلة لابد أن يستشر الطبيب المتخصص. وبصفة عامة لا يؤخذ الأسبرين في هذه الحالة أكثر من 10 أيام متصلة. وهذا ما جعل الشركات المنتجة للأسبرين يضعون تحذيرات على المستحضر بأن ثمة علاقة بين الأسبرين ومتلازمة راي بعدها هبطت نسبة إصابة الأطفال بها. لأن الآباء أصبحوا حذرين عند استعمالهم الأسبرين حتى ولو كان أسبرين الأطفال.
الأسبرين ليس بالدواء الآمن 100% وهذا يتطلب التوعية به فلا يعطى دون قيود ولابد أن يكون الأطباء علي بينة تامة بأبعاده العلاجية وإلا تسببوا في كارثة لمرضاهم بحسن نية فيجب الحذر عند استخدام الأسبرين ولاسيما وأنه لايوجد أي قيود أو محاذير على استعماله أو صرفه.
يعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة (ASA) ويدخل في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكن للألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلك المصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة
ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية.. يتميز الأسبرين أنه ضد الصداع والالتهابات ومسكن للآلام ومضاد للحمى في حالة الأمراض المعدية وضد تجلط الدم مما يجعله أكثر سيولة ويقي القلب من نوباته والموت الفجائي ولاسيما مرضي الذبحة الصدرية أو انسداد الشرايين والذين يعانون من الآلام الروماتيزمية الحادة والمزمنة ومرض الذئبة الحمراء الذين يعانون من احمرار الجلد
يجب الحذر عند استخدام الاسبرين في الاشخاص الذين يعانون من مشاكل نزف أو مشاكل في الكلى.^[8]

طول جزيء الأسبرين

يتكون جزيئ الأسبرين من 20 ذرة كما نرى نموذجا له أعلى الصفحة ، ويبلغ طول تلك السلسلة 4و0 نانومتر.
بالمقارنة بطول الدنا أو ببعض مكونات الخلية البشرية ، نجد المقاييس الأتية :

جزيء الأسبرين : 4و0 نانومتر
الدنا: 5و2 نانومتر
جزيء بروتين : نحو 30 نانومتر
الفيروسات: 20- 300 نانومتر
ليبوزوم : 150 نانومتر
خلية دموية حمراء: 8000 نانومتر
سمك الشعرة : 50.000 نانومتر.