ليسينوبريل مثبط تنافسي للإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يمنع تحويل الأنجيوتنسين الأول للأنجيوتنسين الثاني، وهو يسبب تضيق الأوعية الدموية وبالتالي تثبيط الأنجيوتنسين الثاني يسبب استرخاء الأوعية الدموية و نقصان الضغط .
الليسينوبريل يسبب تناقص ضغط الدم، والاحتفاظ بالبوتاسيوم ، وانخفاض إعادة امتصاص الصوديوم من خلال تثبيط الألدوستيرون.